克林霉素磷酸酯的药理作用适应症及不良反应

克林露素磷酸酯进人机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常情况下单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，单次肌注600mg，血液中克林霉素1-2小时达高峰。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排出体外。

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一、药理作用：克林霉素磷酸酯是化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素而发挥抗菌作用。体外试验表明，克林霉对以下微生物有抗菌作用：需氧革兰氏阳性球菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括产青霉酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属有拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群）和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属有丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属有消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。

对于大多数成人每8-12小时一次，小儿患者每6-8小时一次使用克林霉素，或者持续静脉点滴克林霉素时，其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上。连续使用二次，血药浓度可达稳态。

二、克林霉素磷酸酯适应症：

1.革兰氏阳性菌引起的各种感染性疾病：（1）扁桃腺炎、化脑性中耳炎、鼻窦炎等。（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。（3）皮肤和软组织感染：疖痈，脓肿，蜂窝织炎、创伤、烧伤和手术后感染。(4)泌尿系统感染烧：急性尿道炎，急性肾盂肾炎，前列腺炎旅等。（5）其他：骨髓炎败血症、腹膜炎和口腔感染等。

2.厌氧菌引起各种感染性疾病：(1)胸、肺脓肿、厌氧性肺病。（2）皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝织炎及妇科手术后感染等。

三、克林霉素磷酸酯的不良反应：

1.胃肠道反应：常见的有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹部绞痛、腹部压痛严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。在用药初期或停药后都会发生。

2.血液系统：偶尔可发生白细胞减少、中性粒组胞成少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。

3.过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清弱反应等，罕见到脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑综合症。

4.肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高，黄疸等。

5.静脉滴注可能引起静脉炎：肌内注射局部可能出现疼痛，硬结和无菌性脓肿。

6.其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。

克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应常见报道的有可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重者会出现呼吸困难，过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降情况。

四、禁忌及注意事项：克林霉素磷酸酯与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

1.肝、肾功能损害者慎用。

2.使用时，应注意可能发生伪膜性肠炎，尤其是老年人容易发生。如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服治疗。

3.孕妇应用没有发现特殊情况，哺乳期妇女不能应用。

4.克林霉素磷酸酯不能与吸入性麻药、神经肌肉阻滞剂、抑制肠蠕动的止泻药、氯霉素、阿片类止痛药同时应用。

5.克林霉素磷酸酯不能和新生霉素、卡那霉素同瓶静脉点滴。不能与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙硫酸镁配伍使用。

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克林霉素磷酸酯的药理作用适应症及不良反应

时间：2023-06-14 11:20:24来源 : 个人图书馆-茂林之家

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